Amínoglýkósíð Katrín Þóra Jóhannesdóttir

Hvað eru amínóglýkósíð (AG) Bacteriocidal sýklalyf Streptomycin uppgötvað 1943 Eru unnin úr: ◦ Micromonospora sp.  -micin ◦ Streptomyces sp.  -mycin

Hvernig virka amínóglýkósíð? Bindast 16S ribosomal RNA og trufla próteinmyndun bakteríunnar AG komast inn í bakteríuna með því að trufla magnesíumbrýr milli LPS sameinda og eru svo flutt yfir frumuhimnuna með orkukræfum ferlum ◦ Tvígildar katjónir, aukið osmolality, súrt eða loftfirrt umhverfi trufla hluti af 30S ribosomal undir- einingunni

Eiginleikar Frásogast ekki um meltingarveg ◦ Oftast gefin IV eða IM Ekki metaboliseruð Fara ekki yfir BBB Skilin út um nýru ◦ Mjög há þéttni í þvagfærum ◦ Nauðsynlegt að fylgjast með nýrnastarfsemi

Notkun Aerobic gram-neikvæðar bakteríur ◦ Enterobacteraceae, Pseudomonas, H. influenzae Algengasta notkun: empírísk meðferð gegn alvarlegum sýkingum ◦ Septicemia, spítalalungnabólga, pyelonephritis, kviðarholssýkingum o.fl. Lyf sem mest eru notuð hér á landi: ◦ Gentamicin ◦ Tobramycin ◦ (Netilmicin) ◦ (Streptomycin)

Pharmakódýnamík Postantibiotic effect (PAE) ◦ Bæling á bakteríuvexti EFTIR að lyfið hefur verið fjarlægt / metaboliserað ◦ U.þ.b. 3 klst [1-7,5] ◦ Á við um gram-neikvæða stafi og S. aureus Concentration-dependent killing ◦ Því meira sem er af lyfinu – því meira er drepið af sýklinum Synergismi með öðrum sýklalyfjum ◦ Oftast lyfjum sem hafa áhrif á frumuvegginn s.s. Beta-laktam

Toxísk áhrif Nýrnatoxísk ◦ 10-20% ◦ Yfirleitt afturkræft Eyrnatoxísk ◦ Vestibular eða cocheal skaði ◦ Yfirleitt óafturkræft Neuromuscular blokk ◦ Sjaldgæft Svimi, jafnvægisleysi, ógleði, uppköst, ataxia Tinnitus, heyrnartap

Skömmtun “Extended-interval aminoglycoside dosing” (EIAD) ◦ Gefið einu sinni á dag ◦ Ungir annars heilbrigðir sjúklingar með sepsis ◦ Hentar ekki í fyrir alla En í börnum?

Extended-Interval Aminoglycoside Administration for Children: A Meta-analysis Conclusions. Although single trials have been small, the available randomized evidence supports the general adoption of ODD of aminoglycosides in pediatric clinical practice. This approach minimizes cost, simplifies administration, and provides similar or even potentially improved efficacy and safety, compared with MDD of these drugs. Pediatrics – Official Journal of the American Acadamy of Pediatrics, 2004

Takk fyrir! Spurningar?