第 16 章 抗癫痫药 和抗惊厥药 Antiepileptics & anticonvulsive drugs

§1 antiepileptic drugs ㈠ Epilepsy 癫痫 1 、 chronic CNS disorders ； 1 ） cerebral focus nerve cell 2 ） sudden 、 abnormity 、 rapid high frequency local discharge 3 ） around diffuse 4 ） cerebral function disorders 。 introduction

Causes of epilepsy  Damage to the brain ： 1 ） tumours 、 2 ） head injury 、 3 ） infection 、 4 ） cerebrovascular accident ；

2 、 Character of paroxysm 1) abrupt onset ① staring （目瞪） ② cessation of ongoing activities ③ lasting less than 30 sec 2 ） transient 、 3 ） repeat ；

Classification of epileptic 1 、 Partial seizures ： 1 ）、 simple partial— key feature ： preservation of consciousness ； 2 ）、 complex partial— impaired consciousness lasting 30sc—2min 。

2 、 generalized seizures ： 1 ） absence seizures （ peptit-mal ）： 2 ） myoclonic seizures ： a brief shock like contraction of muscle ； 3 ） tonic –clonic seizures ： （ grand-mal epilepsy ）

§1 antiepileptic drugs 一、 manner of action ： 1 、 ㈠ local discharge 2 、 around diffuse. 二、 mechanism of action 1 、 function of GABA 2 、 interfere Na + 、 K + 、 Ca 2+ channel

usual drugs pp henytoin sodium （苯妥英钠、大仑丁， dilantin ） [ pharmacokinetics ] 1 、 PO.—absorption somewhat slow ， F —difference obvious ； 2 、 stimulation ， not suitable IM 3 、 extensively bound to serum protein ；

3 、 elimination velocity with blood concentration correlation  10  g/ml: first-order elimination kinetics ， t ½ 6-24 h  10  g/ml: zero-order elimination kinetics ， t ½ h

[actions and uses] 1.epilepsy 1) Generalized tonic –clonic; partial seizure (first choice ) 2) absence seizures inefficacy ; 2.trigeminal and related neuralgias 3. arrhythmia (related to digitalis intoxication)

[ adverse reactions ] 1. local stimulation (PH 2. chronic toxico ⑴ overgrown of gum collagen (in children and young) ⑵ CNS depression ; ⑶ a variety of endocrine ;

3. other 1) hypersensitivity reaction ; 2) cardiac toxicity: iv-excessive rate; 3) fatal hepatic necrosis; 4) blood system : reduce immunoglobulin neutropenial folacin

carbamazepine 卡马西平 ( 酰胺咪嗪 ) [characteristics ] 1 、㈠ Na + channel ，㈠ focus discharge ； 2 、 generalized tonic clonic and simple --- first choice neuralgia > phenytoin sodium ；

3 、 po-- absorb slowly ， induce hepatic enzyme ， 4 、 adverse reaction 1 ） acute intoxication ： stupor 、 coma hyperirritability 、 convulsion respiratory depression 2 ） serious intoxication ： ㈠ marrow ， hepatic damage 。

other usual drugs 药 名 character 苯巴比妥 ㈠ discharge and diffuses ， Phenobarbital use ： epilepsy absence seizures efficacy 乙琥胺 Ethosuximide 丙戊酸钠 widely anti epilepsy Sodium valproate ㈠ Na + channel ，  GABA o f CNS

Clinic choice drugs principles 1 、 types of epilepsy ； 2 、 long term administration ； 3 、 individual of dose ； 4 、 not sudden stop ； 3 、 note ： adverse reaction and drug interration

§2 anticonvulsants magnesium sulfate （硫酸镁） 1 、 Mg 2+ -Ca 2+ competitive ， 2 、 use ： PO-catharsis im-anticonvulsion ； iv--BP 3 、 adverse reaction ： ㈠ CNS 、㈠ respiratory 、 administration slowly overdose ： iv.Ca 2+ 。

question  1 、 describe the choice agents of epilepsy ？  ２、 which drugs prossess action anticonvulsion ？