1. Trečios kartos kalcio kanalų blokatorių saugumas bei nepageidaujami reiškiniai
Dr. Olivija Gustienė

2. Populiacijos senėjimas Kardiovaskulinis mirtingumas30 35 40 45 50 55 60 70 65 75
Amžius (metai) 2 4 6 8 10
Proc.
Kardiovaskulinis mirtingumas
Populiacija (mln)
National Health & Nutrition Examination Survey II and

3. Izoliuotos sistolinės arterinės hipertenzijos paplitimas30
Moterys 20
Paplitimas % 10
Vyrai 20 30 40 50 60 70 80 90
Amžius
Circulation 2006;114:2780-7

4. Pre-hipertenzija (>120/80 <140/90)
Pre-hipertenzija : 40% susijusi su
padidėjusia rizika
ŠS PI
Mirtis nuo ŠKL 1,58 1,12-2,21
MI ,76 1,40-2,22
Insultas 1,93 1,49-2,50
LŠN ,36 1,05-1,77
Circulation 115;855-60, 2007

5. (Kalcio kanalų blokatoriai)
KKB
(Kalcio kanalų blokatoriai)
Blokuoja lėtuosius kalcio kanalus ir mažina kalcio jonų srautą į lygiųjų raumenų ir miokardo ląsteles.
Išplečia vainikines ir periferinės
arterijas.
Sumažiną pokrūvį širdžiai.
Pokrūvis
Arterijų
rezistentiškumas
Kalcio kanalų blokatoriai

6. KKB Ca2+ Ca2+ VP NA (–) Ląstelės sienelė Sarkoplazminis tinklas
Receptorius
Ląstelės
sienelė
PPKK
RRKK
Ca2+
Sarkoplazminis
tinklas
VP – veikimo potencialas, NA – noradrenalinas
PPKK – nuo potencialo priklausomi kalcio kanalai
RRKK – receptorių reguliuojami kalcio kanalai

7. Randomizuotų kontroliuojamų AH studijų
duomenų palyginimas
Gydymas
Insultas
IŠL ŠN
KV įvykiai
KV mirtis
Bendras mirtingumas
ACEI versus placebo
0.84 ( )
0.79 ( )
0.82 ( )
0.78 ( )
0.80 ( )
0.88 ( )
KKB versus placebo
0.65 ( )
0.83 ( )
0.99 ( )
0.81 ( )
0.75 ( )
0.88 ( )
ACEI versus D/βB
1.09 ( )
0.97 ( )
0.94 ( )
1.02 ( )
1.03 ( )
0.94 ( )
KKB versus D/βB
0.92 ( )
1.02 ( )
1.27 ( )
1.04 ( )
1.05 ( )
0.95 ( )
ACEI versus KKB
1.08 ( )
0.83 ( )
0.84 ( )
0.95 ( )
1.03 ( )
1.04 ( )
Data from Turnbull F, Neal B, Algert C, et al:
Effects of different blood pressure-lowering regimens on major cardiovascular events in individuals with and without diabetes mellitus:
Results of prospectively designed overviews of randomized trials. Arch Intern Med 165:1410, 2005; and Verdecchia P, Reboldi G, Angeli F, et al:
Angiotensin-converting enzyme inhibitors and calcium channel blockers for coronary heart disease and stroke prevention. Hypertension 46:386, 2005.

8. KKB farmakokinetika Amlodipinas Lacidipinas Lerkanidipinas Indikacijos
Amlodipinas
Lacidipinas
Lerkanidipinas
Indikacijos
Hipertenzija be ŠN (išimtis NYHA I- II f.kl.), KŠL
Hipertenzija be ŠN, KŠL
Hipertenzija be ŠN
Maksimali koncentracija plazmoje
6- 12 val.
0,5- 1,5 val.
1,5- 3 val.
Skilimo pusperiodis
val.
val.
8- 10 val.
Vartojimo dažnis ir laikas
1 k/d, nepriklausomai nuo valgio
1 k/d
1 k/d,
15 min prieš valgį
Duobės/ piko santykis
66%, antrą parą 52%
62% 
Bioprieinamumas
64- 80%
10%
Sąveika
derinamas su visais antihipertenziniais bei kt.terapinių gr.vaistais
sąveika su AKFI, BAB, diuretikais
sąveika su BAB kt.terap.gr.vaistais
Dozė
5- 10 mg
2- 6 mg mg

9. Vyresnio amžiaus asmenų medikamentinio gydymo ypatumai
Digoksinas
Varfarinas
Diuretikai
KKB
SSRI
BAB
AKFi
NPP
Antibiotikai
Antikoaguliantai, antiagregantai
Antipsichotiniai medikamentai
Prieštraukuliniai medikamentai
Iki 5 % hospitalizacijos atvejų- dėl šalutinių vaistų reakcijų
Dažniausiai pašalinių reakcijų sukėlę vaistai
vyresnio amžiaus hospitalizuotiems pacientams
Dažniausiai pašalinių reakcijų sukėlę vaistai
vyresnio amžiaus ambulatoriniams pacientams
Dažniausiai pašalinių reakcijų sukėlę vaistai
vyresnio amžiaus slaugomiems pacientams
BRAUNWALD'S HEART DISEASE: A Textbook of Cardiovascular Medicine, Eighth Edition, 2007.

10. Vyresnio amžiaus žmonių medikamentinio AH gydymo
ypatumai
Priežastis
Galimos komplikacijos
Sumažėjęs baroreceptorių aktyvumas
Ortostatinė hipotenzija
Sumažėjęs intravaskulinis tūris
Ortostatinė hipotenzija, dehidratacija
Hipokalemija
Aritmija, raumenų silpnumas
Sutrikusi inkstų ir kepenų funkcija
Vaistų akumuliacija
Politerapija
Vaistų sąveika
Cns pokyčiai
Depresija, sumišimas
BRAUNWALD'S HEART DISEASE: A Textbook of Cardiovascular Medicine, Eighth Edition, 2007.

11. Dihidropiridininių KKB pašalinis poveikis
Kulkšnelių edema
Galvos skausmas, svaigimas
Veido paraudimas
Tachiaritmija
Dispepsija
Dantenų hiperplazija
Dėl vazodilatacijos

12. Galimos kontraindikacijos ir atsargumas vartojant dihidropiridininius KKB
Padidėjęs jautrumas preparatui
Tachiaritmijos
Širdies nepakankamumas
Kepenų ir inkstų nepankamumas
Nėštumo ir maitinimo krūtimi laikotarpis
Ūmus miokardo infarkas

13. Dihidropiridininių KKB saveika su maistu ir kitais medikamentais
greipfurtų sultys
rifampicinas, terfenadinas, astemizolis, amiodaronas, chinidinas
grybelius veikiantys vaistai (ketokonazolis arba itrakonazolis), makrolidų grupės antibiotikai (pvz. eritromicinas arba troleandomicinas), virusus veikiantys vaistai, vartojami ŽIV infekcijai gydyti (ritonaviras)

14. Amlodipino sąveika su maistu ir medikamentais
Maistas ar medikamentai
Sąveika
Alkoholis
Alkoholio farmakokinetika nekinta
Atorvastatinas
Atorvastatino farmakokinetika nekinta
Cimetidinas
Galima farmakokinetinė sąveika
Digoksinas
Digoksino koncentracija nekinta
Greipfurtų sultys
Galimas bioaktyvumo pakitimas, kliniškai nereikšmingas
Warfarin
Protrombino laikas nekinta

15. Padažnėjęs šlapinimasis
NORVASC
KONTRAINDIKACIJOS
Padidėjęs jautrumas amlodipinui
ĮSPĖJIMAI IR ATSARGUMO PRIEMONĖS
Skirti atsargiai, kai yra sutrikusi kepenų veikla
NEPAGEIDAUJAMAS POVEIKIS
Galvos skausmas
Galvos svaigimas
Kulkšnelių edemos
Veido raudonis
Padažnėjęs šlapinimasis
Karščio pylimas
LPD Norvasc 2005

16. Europos hipertenzijos rinka receptais 2007 sausis-gegužė
Norvasc, Pfizer
Bendroflumethiazide
Irbesartan/HCHTZ, Sanofi Aventis
Valsartan/HCHTZ, Novartis
Perindopril, Servier
Losartan/HCHTZ, Merck
Atenolol
Ramipril
Amlodipine
Ramipril, Sanofi Aventis
IMS Global Monthly Dispensed Prescription Report- May 2007