Фелодип® -лидер по вазоселективности среди всех антагонистов Са++!

Фелодип® – относится к блокаторам медленных Са++ каналов дигидроперидинового ряда.
Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Снижает АД за счет уменьшения сосудистого сопротивления. Са++ Са++ Са++ Са++ Са++ Са++ Инструкция по применению препарата Фелодип, производства IVAX [рег. уд.:№П N013365/01от ] Селективный антагонист кальция фелодипин является средством первого выбора у пациентов с артериальной гипертензией(9). Обладая высокой взоселективностью (14,6), фелодипин позволяет эффективно контролировать уровень артериального давления у 90% пациентов (1). Фелодипин обладает доказанным в масштабных исследованиях снижением риска сердечно-сосудистых осложнений у больных артериальной гипертензией на 30 и более процентов.У пациентов с сопутствующим сахарным диабетом, число которых неуклонно растет, риск сердечно-сосудистых событий на фелодипине уменьшается на 51% (1). Выраженное церебропротективное действие фелодипина позволяет эффективно предупрждать развитие мозгового инсульта и сосудистых деменций у пожилых пациентов с артериальной гипертензией (3,1,13). Фелодипин в лечении умеренной и тяжелой форм заболевания позволяет значительно уменьшить количество препаратов в эффективной комбинации, что снижает лекарственную нагрузку на пациента и делает терапию экономичной (2). Более 98% пациентов, длительно принимающих фелодипин, отмечают существенное улучшение качества жизни (1).Фелодипин достоверно реже приводит к увеличению ЧСС и периферичеких отеков голени, чем амлодипин. При длительном приеме фелодипина исключается риск кумуляции препарата даже у пациентов с заболеваниями печени и лиц пожилого возраста (10,11). В отличие от других дигидропиридиновых антагонистов кальция, фелодипин обладает нефропротективным действием и безопасен у пациентов с нарушением функции почек (5,3). 1. HOT Stady, Hanson L. et al, J.THE LANCET, Vol No 9118, pp ; 2. Кобалава Ж.Д. «Кардиология», том 44, 2004г, стр.47-51; 3. Смоленская О. Г. Терапия гипертонической болезни блокаторами кальциевых каналов пролонгированного действия «Кардиология», № г, стр 59-62; 4 Марцевич С. Ю. Изучение эффективности фелодипина у больных ИБС со стабильной стенокардией. Отчет о проведении исследования от Арутюнов Г. П. Органопротективное действие фелодипина у пациентов с мягкой АГ.6. Little WC, Cheng CP et al., CV Drugs and Therapy 1995, Supp 9[5], pp Schaefer RM et al., J Clin Pract 1998; 52, pp Manzo BA et al., Pharmacotherapy 2003 Nov;23[11]: Национальные рекомендации ВНОК по лечению АГ.10. Инструкция по применению препарата Фелодип, производства IVAX, утвержденная Минздравом [рег. уд. П №013365/ ].11. Инструкция по применению препарата Норваск, производства Pfizer, утвержденная Минздравом [рег. уд. П №015567/01]. 12. Parra D, Beckey NP, Korman L. Pharmacotherapy Sep;20[9]: Lehrl S, Grassel E, Eicke C, Eur J Pharmacol Feb14;274[1-3]: Nordlander M, Pharmacol Toxicol Jan;76[1]:56-62. Са++ Са++ Са++ Са++

Фелодип® - лидер по вазоселективности среди всех антагонистов кальция
Фелодип® лидер по вазоселективности среди всех антагонистов кальция!2,3 Вазоселективность – свойство лекарственного вещества, характеризуется большим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов по сравнению с миокардом и отсутствием клинически значимого действия на функцию синусового узла и атриовентрикулярное проведение. "Вазоселективные" АК в отличие от "кардиоселективных" АК оказывают более выраженное положительное влияние на коронарный кровоток.4 АК больше, чем другие классы антигипертензивных препаратов снижают систолическое АД Am J Hypertens 2001; 14: 241-7 2)Pharmacol Toxicol Jan;76(1): Vascular versus myocardial selectivity of dihydropyridine calcium antagonists as studied in vivo and in vitro. Nordlander M, Abrahamsson T, Akerblom B, Thalen P. Обладая высокой взоселективностью Little WC, Cheng CP et al., CV Drugs and Therapy 1995, Supp 9[5], pp Производные дигидропиридина отличаются большим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов (вазоселективность) и отсутствием клинически значимого действия на функцию синусового узла и атриовентрикулярное проведение. Поэтому группу АК - производных дигидропиридина - называют "вазоселективными". ЧСС обычно не уменьшается при лечении производными дигидропиридина, но может увеличиваться в результате рефлекторной активации симпатоадреналовой системы в ответ на резкое расширение артерий (это характерно для производных дигидропиридинов I поколения). "Вазоселективные" АК в отличие от "кардиоселективных" АК оказывают более выраженное положительное влияние на коронарный кровоток. Consilium medicum Том 08/N 11/2006 Антагонисты кальция: современные аспекты применения в кардиологии В.Г.Кукес, О.Д.Остроумова, А.К.Стародубцев Consilium medicum Том 08/N 11/2006 Кафедра клинической фармакологии и пропедевтики внутренних болезней ММА им. И.М.Сеченова 3)Little WC, Cheng CP et al., CV Drugs and Therapy 1995, Supp 9[5], pp 2) Pharmacol Toxicol Jan;76(1): )В.Г.Кукес, О.Д.Остроумова, А.К.Стародубцев Consilium medicum Том 08/N 11/2006 .

Фелодип® -лидер по вазоселективности среди всех антагонистов Са++!
Фелодип® -лидер по вазоселективности среди всех антагонистов Са++! 100 80 Pharmacol Toxicol Jan;76(1): Vascular versus myocardial selectivity of dihydropyridine calcium antagonists as studied in vivo and in vitro. Nordlander M, Abrahamsson T, Akerblom B, Thalen P. …. The vascular versus chronotropic selectivity in vivo was higher for felodipine (121) than for nifedipine (47) and amlodipine (15) … (Сосудистая селективность по сравнению с хронотропным эфектом(с влиянием на ЧСС), in vivo была выше для Фелодип® ина (121), по сравнению с нифедипином (47) и амлодипином (15)) The in vitro results were used to extrapolate the vascular versus cardiac chronotropic selectivity obtained in vivo to a vascular versus myocardial selectivity drug ratio, being 20 and 60 times higher for felodipine than for amlodipine and nifedipine, respectively. Результаты сосудистой селективности против хронотропного эффекта полученные in vitro были использованы для экстраполяции полученных in vivo отношения влияния на сосуды по сравнению с влиянием на миокард лекаственных веществ, которое у Фелодип® ина было в 20 раз выше, чем у амлодипина и 60 раз выше, чем у нифедипина. 20

Кинетика короткодействующих и длительно действующих дигидропиридинов
нг/мл час

фармакокинетические свойства
Фелодип® фармакокинетические свойства

24ч Фамакокинетические свойства: 12 11 1 10 2 9 3 4 8 7 5 6
Фелодип® Гидрофильный гель Лекарственная форма замедляет фазу абсорбции фелодипина и позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию препарата в плазме крови в течение часов.

Фелодип®-лидер по вазоселективности среди всех антагонистов Са++
Фелодип®-лидер по вазоселективности среди всех антагонистов Са++! Фармакокинетические свойства: продолжительность действия 24 часа продолжительный период полувыведения плавное нарастание концентрации фелодипина в плазме крови (отсутствие пикообразного изменения концентрации) метаболизируется печенью, метаболиты не обладают фармакологической активностью показатель полувыведения фелодипина в терминальной фазе составляет 24 часа. нет признаков аккумуляции препарата при его длительном использовании.

Преимущества вазоселективности:
Отсутствие влияния на сократимость и проводимость миокарда Безопасность применения у пациентов с выраженной дисфункцией левого желудочка и нарушениями проводимости Отсутствие ортостатической гипотензии Высокая безопасность даже у пожилых больных

Антагонисты Са++ больше, чем другие классы антигипертензивных препаратов снижают систолическое АД.1
АК больше, чем другие классы антигипертензивных препаратов снижают систолическое АД Am J Hypertens 2001; 14: 241-7 2)Pharmacol Toxicol Jan;76(1): Vascular versus myocardial selectivity of dihydropyridine calcium antagonists as studied in vivo and in vitro. Nordlander M, Abrahamsson T, Akerblom B, Thalen P. Обладая высокой взоселективностью Little WC, Cheng CP et al., CV Drugs and Therapy 1995, Supp 9[5], pp Производные дигидропиридина отличаются большим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов (вазоселективность) и отсутствием клинически значимого действия на функцию синусового узла и атриовентрикулярное проведение. Поэтому группу АК - производных дигидропиридина - называют "вазоселективными". ЧСС обычно не уменьшается при лечении производными дигидропиридина, но может увеличиваться в результате рефлекторной активации симпатоадреналовой системы в ответ на резкое расширение артерий (это характерно для производных дигидропиридинов I поколения). "Вазоселективные" АК в отличие от "кардиоселективных" АК оказывают более выраженное положительное влияние на коронарный кровоток. Consilium medicum Том 08/N 11/2006 Антагонисты кальция: современные аспекты применения в кардиологии В.Г.Кукес, О.Д.Остроумова, А.К.Стародубцев Consilium medicum Том 08/N 11/2006 Кафедра клинической фармакологии и пропедевтики внутренних болезней ММА им. И.М.Сеченова 1) Am J Hypertens 2001; 14: 241-7

Главная цель лечения больного с гипертонией
Главная цель лечения больного с гипертонией Снижение АД до целевого уровня <140/90 мм.рт.ст, для больных СД < 130/80 мм.рт.ст Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений Улучшение качества и увеличение продолжительности жизни Защита органов-мишеней (сердце, головной мозг, почки)

сосуды, в том числе коронарные, расширяются
Фелодип® блокирует медленные цитоплазматические кальциевые каналы гладкой мускулатуры сосудов сосуды, в том числе коронарные, расширяются ВАЖНО! Фелодип® не влияет на Са++ каналы миокарда и проводящей системы сердца.

Вазоселективность: гемодинамические эффекты Фелодипа® :
Вазоселективность: гемодинамические эффекты Фелодипа® : Длительный период закрытия Ca2+ каналов Релаксация артериол с незначительным влиянием на венулы Снижение периферического сопротивления сфинктер венула капилляры артериола

Уникальная вазоселективность
Фелодипа® Достижение целевого уровня АД у 90% пациентов с тяжелой и умеренной АГ и высоким риском осложнений. Снижение АД до целевого уровня <140/90 мм.рт.ст, для больных СД < 130/80 мм.рт.ст Hansson, L. HOT Study/ L.Hansson et al.// J. The Lancet. Vol.351.№ P

Вазоселективность: кардиальные эффекты Фелодипа®
Расширяет коронарные сосуды-антиангинальный эффект. Предотвращает появление болей в области сердца, вызванных нехваткой коронарного кровотока. Существенно снижает преднагрузку. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Благодаря высокой сосудистой селективности Фелодип® не оказывает отрицательного воздействия на сердечную сократимость и проводимость.

Высокая вазоселективность.
Дилатация второй капиллярной сети почек Мягкий диуретический эффект Отсутствие периферических отеков в т.ч. при длительном применении Фелодипа В Британских рекомендациях BHS-IV ( ) взят за основу выбор антигипертензивных препаратов по возрасту пациентов: до 55 лет для стартовой терапии предлагаются ИАПФ или бета-блокаторы, старше 55 лет – антагонисты кальция или диуретики. Известно, что по конечной точке (смерть от инфаркта или инсульта) антагонисты кальция предпочтительнее ИАПФ. Однако кальциевые блокаторы не вызывают дилатации второй капиллярной сети (за исключением фелодипина и дилтиазема) наряду с бета-блокаторами и даже могут приводить к нарушению функции почек, поэтому их применение при ХЗП ограничено. Следует сразу оговориться, что лишь три представителя из группы антагонистов кальция (дилтиазем, фелодипин, лерканидипин) назначаются при ХБП. Среди отличительных позитивных эффектов фелодипина следует выделить высокую вазоселективность, мягкий диуретический эффект (что не приводит к появлению периферических отеков при его длительном применении) и невысокую цену, что повышает комплаенс. Следует также отметить, что в Британских рекомендациях по лечению гипертензии блокаторы кальциевых каналов предложены как первая линия выбора для пациентов старше 55 лет. . Про негативное действие других представителей класса блокаторов кальциевых каналов на функцию почек свидетельствуют результаты РКИ VALUE (валзартан против амлодипина). Еще одним побочным эффектом, характерным для антигипертензивных препаратов, является увеличение содержания мочевой кислоты в крови. Это побочное действие особенно негативно для пациентов с метаболическим синдромом и сахарным диабетом 2-го типа, так как у них нередко гиперурекемия является симптомом заболевания. ИАПФ и БРА с преимущественно почечным путем выведения, а также диуретики усугубляют нарушения обмена мочевой кислоты. Это приводит к учащению эпизодов подагры, прогрессированию почечного процесса и отложению солей моче-вой кислоты в мелких суставах кистей. В этой связи пациентам с гиперурекемией целесообразно назначение фелодипина или переход с ИАПФ и БРА на одногруппные препараты с преимущественным внепочечным путем выведения. К месту отметить также, что фелодипин не вызывает гиперкалиемию - нередкое побочное действие ИАПФ с преимущественно почечным путем выведения. Позитивное влияние фелодипина на вторую капиллярную сеть является основанием для его назначения при хронической болезни почек и ХПН с целью ренопротекции. Несмотря на то, что фелодипин на 70% выводится почками, его дозировка значительно не корректируется при ХПН с СКФ больше 60мл/мин и у пожилых. [9] Для фелодипина также характерен антипротеинуреский эффект. При назначении ИАПФ следует обращать внимание на побочные эффекты, наиболее частый из которых кашель [7]. Наименьшей выраженностью этого побочного эффекта среди ИАПФ, по данным наблюдений [8], обладает лизиноприл. Следует отметить, что у пациентов с ХБП для уменьшения/ликвидации кашля нередко достаточным является назначение препаратов железа. По всей вероятности, есть два объяснения этому феномену. Во-первых, при ХБП у значительной части больных присутствует функциональный дефицит железа, что в последующем определяет значительную частоту анемий. Во-вторых, многие ИАПФ имеют хелатную химическую структуру, способствующую выведению железа из организма. Иванов Д.Д., доктор медицинских наук, профессор, кафедра нефрологии КМАПО им. П.Л. Шупика

Вазоселективность: почечные эффекты Фелодипа®
Снижает канальцевую реабсорбцию Na+, препятствуя задержке жидкости. Снижает сосудистое сопротивление почек, расширяет как приносящую, так и выносящую артериолу.

Вазоселективность: почечные эффекты Фелодипа®
Повышает скорость клубочковой фильтрации у пациентов с нарушенной фильтрационной функцией. Не влияет на суточную экскрецию калия. Нормальная клубочковая фильтрация не изменяется отличие от диуретиков не влияет на уровень электролитов

Уникальная вазоселективность Фелодипа®
Достоверно реже возникновение отеков голеней по сравнению с амлодипином1. Реже возникает тахикардия по сравнению с амлодипином1. Отсутствие или минимально возможные побочные эффекты1. меньше тахикардия по сравнению с амлодипином n=283 Manzo B.A. et al., Pharmacotherapy 2003 Nov; 23(11): 1.Scherster B.F./Scherster B.F. et all//Am.J.Hypertens.1994.Vol.7.P.73A Лучшая переносимость среди всех АК2 1.Scherster B.F./Scherster B.F. et all//Am.J.Hypertens.1994.Vol.7.P.73A 2. Manzo B.A. et al., Pharmacotherapy 2003 Nov; 23(11):

Вазоселективность: центральные эффекты Фелодипа®
Улучшает память и скорость мышления у больных ГБ на 67% лучше, чем диуретик Улучшает когнитивные функции Lehrl S, Grassel E, Dtsch Med Wochenschr Nov 10;125(45): 4.Lehrl S, Grassel E, Dtsch Med Wochenschr Nov 10;125(45):

(сердце, головной мозг, почки)
Защита органов-мишеней (сердце, головной мозг, почки)

Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений Достоверно снижает риск сердечно-сосудистых осложнений на 30% , а у пациентов с СД на 51% Сохраняет сердечную функцию у пожилых пациентов. Даже у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, увеличивает фракцию сердечного выброса, более чем на 2% по сравнению с плацебо. Долгосрочные эффекты Фелодипа® Эффекты Фелодипа в долгосрочной перспективе. Влияние Фелодипа на возникновение осложнений достоверно снижает риск сердечно-сосудистых осложнени риск сердечно-сосудистой заболеваемости снижается на 30%, а у пациентов с СД на 51% Hansson, L. HOT Study/ L.Hansson et al.// J. The Lancet. Vol.351.№ P Даже у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, увеличивает фракцию сердечного выброса, более чем на 2% (V-HeFT III 450пациентов) по сравнению с плацебо Jay N. Cohn, MD; Circulation 1997;96: Сохраняет сердечную функцию у пожилых пациентов Jay N. Cohn, MD; Circulation 1997;96: Hansson, L. HOT Study/ L.Hansson et al.// J. The Lancet. Vol.351.№ P Jay N. Cohn, MD; Circulation 1997;96:

Преимущество перед амлодипином было доказано в двойном слепом перекрестном исследовании:
При сравнении эффективности фелодипина (10 мг в сутки) и амлодипина (10 мг в сутки) было показано, что фелодипин вызывал существенно больший прирост продолжительности физической нагрузки до развития приступа стенокардии, чем амлодипин. Corradi L., Colombo G., Ravera E., Lotto A. Clinical interest of once–daily felodipine extended–release in patients with mixed and exertional angina. Results of a double–blind crossover study versus amlodipine. Clin. Drug. Invest. 1995; 9: 324 – 333.). При сравнении эффективности фелодипина (10 мг в сутки) и амлодипина (10 мг в сутки) было показано, что фелодипин вызывал существенно больший прирост продолжительности физической нагрузки до развития приступа стенокардии, чем амлодипин [1]. Corradi L., Colombo G., Ravera E., Lotto A. Clinical interest of once–daily felodipine extended–release in patients with mixed and exertional angina. Results of a double–blind crossover study versus amlodipine. Clin. Drug. Invest. 1995; 9: 324 – 333.).

Главная цель лечения больного с гипертонией достигнута!
Снижение АД до целевого уровня <140/90 мм.рт.ст, для больных СД < 130/80 мм.рт.ст Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений Улучшение качества и увеличение продолжительности жизни Защита органов-мишеней (сердце, головной мозг, почки)

при сопутствующих заболеваниях
Фелодип® при сопутствующих заболеваниях

Артериальная гипертония у у пациентов имеющих патологию легких
Артериальная гипертония у у пациентов имеющих патологию легких Почему именно вазоселективные АК показаны для терапии АГ у пациентов с хроническими заболеваниями легких? В клиническом исследовании курящих пациентов имеющих ХОБЛ, вторичную легочную гипертензию, хронический бронхит и/или вторичную эмфизему от курения сигарет вне клинического обострения было доказано, что позитивные эффекты нифедипина длятся не более 8 недель терапии. Нифедипин уменьшает лёгочное давление и силу вазодилятации только при краткосрочном, но не при длительном применении. Тогда как вазоселективный АК фелодипин снижал давление в легочной артерии и степень легочной гипертензии в течении весего периода исследования. [Agostoni P. Doria E, Gall C, Tamborini G, Guazzi MD. Nifedipine reduces pulmonary pressure and vasodilator tone during short- but not long-term treatment of pulmonary hypertension in patients with chronic obstructive pulmonary disease. Am Rev Respir Dis 1989; 139:120-2]

Большинство препаратов для лечения АГ противопоказаны пациентам с ХОБЛ и БА!
Почему β-блокаторы противопоказаны пациентам с хроническими заболеваниями легких? β-блокаторы могут приводить к усилению бронхообструкции и сгущать мокроту, вызывают повышение сопротивления дыхательных путей, усиление одышки Почему иАПФ не показаны для лечения гипертонии у пациентов с хроническими заболеваниями легких? Многие пациенты, принимающие иАПФ страдают от сухого кашля (ИАПФ вызывают сухой кашель до 10% случаев). Зачастую это курящие пациенты. Назначив Фелодип для надежного контроля АД, Вы избавляете пациента от раздражающего сухого кашля и улучшаете легочную гемодинамику.

теофиллины (эуфиллин, теопек, теотард);
Большинство препаратов для лечения АГ противопоказаны пациентам с ХОБЛ и БА! NB! Лекарственные средства, используемые для лечения бронхообструктивного синдрома, повышают АД. К ним относятся: теофиллины (эуфиллин, теопек, теотард); β 2-агонисты (беротек, сальбутамол, астмопент); системные глюкокортикостероиды: (преднизолон, полькортолан). [Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология и фармакология и фармакотерапия. 2-е Издание. М.: Universal 1997:]

Фелодип® у пациентов имеющих патологию легких
Фелодип® у пациентов имеющих патологию легких не вызывает бронхоспазм и кашель обладает свойствами бронходилататоров, улучшая тем самым вентиляцию легких. Лечение эналаприлом артериальной гипертензии у больных с сопутствующим обострением хронического бронхита может увеличивать обструкцию средних и мелких бронхов, что отчасти связано с холинергическим дисбалансом [38], а использование престариума у пациентов с гиперкинетическим типом гемодинамики может повышать давление в легочной артерии [20]. 38. Савенков М.П., Иванов С.Н. Изменение функции внешнего дыхания у больных хроническим бронхитом при применении эналаприла и лозартана. Тезисы докладов Третьего Российского национального конгресса "Человек и лекарство". Москва, 1996, с Коротков Н.И., Ефимова Е.Г., Шутемова Е.А. и др. Влияние престариума на состояние гемодинамики больных хроническим обструктивным бронхитом. Тезисы докладов Пятого Российского национального конгресса "Человек и лекарство". Москва, 1998, с. 103.

Фелодип® у пациентов имеющих патологию легких Увеличивает доставку кислорода уже со 2-й недели приема на 34% % % постоянном приеме Фелодипа достигается значимое увеличение доставки кислорода Надо отметить быстроту наступления терапевтического эффекта, уже со 2-й недели приема Фелодипа увеличилась доставка кислорода с pO2 c 52 мм.рт.ст. до 70 мм.рт.ст., что соответствует приросту на 34%,

Фелодип® у пациентов имеющих патологию легких Снижает общее легочное сопротивление на 39% постоянном приеме Фелодипа достигается значимое снижение легочного сопротивления Также быстро, уже со 2-й недели приема Фелодипа, снизилось общее легочное сопротивление с 451 мм.рт.ст. до 302 мм.рт.ст., т.е. на 39%.

Фелодип® у пациентов имеющих патологию легких Вывод: Фелодип не только снижает и контролирует уровень АД, но и улучшает легочную гемодинамику и доставку кислорода у пациентов с хроническими заболеваниями легких. положительные эффекты зависят именно от приема Фелодипа. На 13-й неделе исследования, когда Фелодип был заменен на плацебо практически нивелировалось улучшение легочной гемодинамики и доставки кислорода, достигнутое при приеме Фелодипа.

Российские рекомендации по диагностике и лечению легочной гипертензии 2006 г
Терапия антагонистами кальция показана: пациентам с сердечным индексом более 2,1 л/мин/м2 и/или сатурацией венозной крови более 63% и/или давлением в правом предсердии менее 10мм.рт.ст. и с положительным ответом на острое назначение вазодилататора. Пациенты, наилучшим образом реагирующие на назначение антагонистов кальция, как правило, демонстрируют снижение давления в легочной артерии и легочного сосудистого сопротивления до 50% от исходного, часто- нормальных значений.

Российские рекомендации по диагностике и лечению легочной гипертензии 2006 г

У пациентов с заболеваниями, требующими регулярного применения НПВС
Фелодип® У пациентов с заболеваниями, требующими регулярного применения НПВС

Фелодип эффективен при сочетании с НПВС, в отличие от иАПФ, бета-блокаторов и диуретиков.
Снижение гипотензивного эффекта иАПФ, ß-блокаторов и диуретиков при сочетани с НПВС2

Фелодип при подагре снижает уровень мочевой кислоты в плазме.

Фелодип улучшает состояние эндотелия и функцию сосудистой стенки.

Фелодип снижает истинную жесткость артерий 13,1%*
восстанавливает функцию сосудистой стенки Истинная жесткость артерий- показатель реального поражения сосудистой стенки, а не степень её растянутости повышенным АД. Измеряется кардио-лодыжечным сосудистым индексом, который снизился на 13,1%. Уменьшение истинной жесткости артерий говорит о восстановлении функции сосудистой стенки.

Применение Фелодипа приводит к снижению скорости пульсовой волны и независимо от уровня АД уменьшает риск сердечно-сосудистых осложнений. Скорость пульсовой волны – это показатель ригидности артериальной стенки. Увеличение скорости пульсовой волны (СПВ) - рассматривается как самостоятельный предиктор развития сердечно-сосудистых осложнений, независимый от уровня АД [Laurent S, Cockcroft J, Van Bortel L et al. on behalf of European Network for Non-invasive Investigation of Large Arteries. Expert consensus document on arterial stiffness: methodological issues and clinical applications. Eur Heart J 2006; 27: ]. Чем выше СПВ, тем выше риск развития ССО. Т.о. применение Фелодипа приводит к снижению СПВ и независимо от уровня АД уменьшает риск ССО. Увеличение эндотелий-зависимой вазодилятации – это показатель улучшения функции эндотелия. Истинная жесткость артерий- показатель реального поражения сосудистой стенки, а не степень её растянутости повышенным АД. Измеряется кардио-лодыжечным сосудистым индексом, который снизился на 13,1% Уменьшение истинной жесткости артерий говорит о восстановлении функции сосудистой стенки.

Фелодип улучшает состояние эндотелия и функцию сосудистой стенки.
Фелодип : снижает истинную жесткость артерий 13,1% снижает скорость пульсовой волны на 7% увеличивает эндотелий зависимую в вазодилятацию на 21,5% Увеличивает эластичность сосудов, снижает мышечный тонус и сосудистое сопротивление Скорость пульсовой волны – это показатель ригидности артериальной стенки. Увеличение скорости пульсовой волны (СПВ) - рассматривается как самостоятельный предиктор развития сердечно-сосудистых осложнений, независимый от уровня АД [Laurent S, Cockcroft J, Van Bortel L et al. on behalf of European Network for Non-invasive Investigation of Large Arteries. Expert consensus document on arterial stiffness: methodological issues and clinical applications. Eur Heart J 2006; 27: ]. Чем выше СПВ, тем выше риск развития ССО. Т.о. применение Фелодипа приводит к снижению СПВ и независимо от уровня АД уменьшает риск ССО. Увеличение эндотелий-зависимой вазодилятации – это показатель улучшения функции эндотелия. Истинная жесткость артерий- показатель реального поражения сосудистой стенки, а не степень её растянутости повышенным АД. Измеряется кардио-лодыжечным сосудистым индексом, который снизился на 13,1% Уменьшение истинной жесткости артерий говорит о восстановлении функции сосудистой стенки. Фелодип улучшает состояние эндотелия и функцию сосудистой стенки.

Фелодип® не влияет на обмен глюкозы:
Фелодип® не влияет на обмен глюкозы: показан больным с сахарным диабетом II типа не влияет на обмен глюкозы Scherster B.F./Scherster B.F. et all//Am.J.Hypertens.1994.Vol.7.P.73A Снижает индекс атерогености плазмы Collste et al., 1995 При длительном приеме фелодипина исключается риск кумуляции препарата даже у пациентов с заболеваниями печени и лиц пожилого возраста Инструкция по применению препарата Фелодип, производства IVAX [рег. уд.:№П N013365/01от ] 1.Scherster B.F./Scherster B.F. et all//Am.J.Hypertens.1994.Vol.7.P.73A 2.Инструкция по применению препарата Фелодип, производства IVAX [рег. уд.:№П N013365/01от ]

Фелодип® снижает индекс атерогенности плазмы:
Фелодип® снижает индекс атерогенности плазмы: показан больным с гиперлипидемией1 не влияет на обмен глюкозы Scherster B.F./Scherster B.F. et all//Am.J.Hypertens.1994.Vol.7.P.73A Снижает индекс атерогености плазмы Collste et al., 1995 При длительном приеме фелодипина исключается риск кумуляции препарата даже у пациентов с заболеваниями печени и лиц пожилого возраста Инструкция по применению препарата Фелодип, производства IVAX [рег. уд.:№П N013365/01от ] 1.Scherster B.F./Scherster B.F. et all//Am.J.Hypertens.1994.Vol.7.P.73A 2.Инструкция по применению препарата Фелодип, производства IVAX [рег. уд.:№П N013365/01от ]

Эффективность не снижается при многолетнем приеме1!
Не угнетает функцию печени Даже при длительном приеме фелодипа исключается риск кумуляции препарата2 Collste et al., 1995 Инструкция по применению препарата Фелодип, производства IVAX [рег. уд.:№П N013365/01от ]

Гипотензивная эффективность ФЕЛОДИПА сохраняется с течением длительного времени
АД (мм рт.ст.) Гипотензивная эффективность фелодипа сохраняется с течением длительного времени Исходное значение Время после начала терапии 1 год года

Эффективность Фелодипа
доказана в крупнейших международных исследованиях

Исследование НОТ 26 стран, 18 790 пациентов
Цель: Определение оптимального целевого уровня АД, при котором максимально снижается риск сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с артериальной гипертензии. Методы: пациентов с АГ, средний возраст 61,5 лет. Исходное диастолическое АД 100 – 115 мм. рт. ст.

В качестве базисного препарата использован фелодипин Схема лечения: 1 этап – 5 мг фелодипина 2 этап – 5 мг фелодипина + ингибитор АПФ или ß-блокатор 3 этап – 10 мг фелодипина + ингибитор АПФ или ß-блокатор 4 этап – 10 мг фелодипина + ингибитор АПФ или ß-блокатор в удвоенной дозе 5 этап – 10 мг фелодипина + инг. АПФ или ß-бл. + диуретик

Выводы: При достижении диастолического давления 83 мм. рт. ст. на фелодипине риск сердечно-сосудистой заболеваемости снижается на 30%, а у пациентов с сочетанным СД на 51% Целевой уровень АД был достигнут у 90% пациентов, принимавших фелодипин 98% пациентов переносили лечение фелодипином без побочных эффектов

Исследование FEVER The Felodipine Event Reduction Study
САД ДАД В Исследовании FEVER (FElodipin eVEnt Reduction Study) сравнивались случаи ОНМК и других ССО у больных ГБ, получающих комбинацию низких доз диуретиков и низких доз антагонистов кальция с пациентами, получающими монотерапию низкими дозами диуретика. Исследование многоцентровое, проспективное, двойное слепое, рандомизированное,плацебо контролируемое. 9800 б-х обоего пола с ГБ, лет, с 1 или 2 дополнительными факторами риска или заболеванием, чье АД после 6 недель после включения и лечения низкими дозами ГХТ (12,5 мг) было / Больные были рандомизированы в группы получающие плацебо или низкодозовый (5 мг) антагонист кальция Фелодипин ER. Наблюдение: каждые 3 месяца – в среднем 40 месяцев. Оба режима лечения хорошо переносились. АД снизилось: ГХТ+Ф – с 154,2/91,0 до 137,3/82,5 мм рт.ст.; ГХТ+плацебо – с 154,4/91,3 до 142,5/85 мм рт ст. Не было найдено значимых различий в новых случаях диабета. ГХТ 12,5 мг + Плацебо ГХТ 12,5 мг + Фелодип ГХТ 12,5 мг + Плацебо ГХТ 12,5 мг + Фелодип ГХТ+Фелодипин – с 154,2/91,0 до 137,3/82,5 мм рт.ст.; ГХТ+плацебо – с 154,4/91,3 до 142,5/85 мм рт. ст. Не было найдено значимых различий в новых случаях диабета.

В группе фелодипа по сравнению с плацебо отмечено снижение:
Исследование FEVER The Felodipine Event Reduction Study В группе фелодипа по сравнению с плацебо отмечено снижение: Фатальных и нефатальных ОНМК - на 23% Всех ССО - на 27% Кардиальных осложнений - на 35% Смерть по любой причине - на 31% коронарные осложнения - на 32% Сердечная недостаточность - на 30% Сердечно-сосудистая смерть - на 33% Рак - на 36% В исследовании FEVER даже небольшая разница в уровне конечного АД между группой применения АК и контрольной группой сопровождалась статистически значимым снижением риска ССО. (случаи фатального и нефатального инсульта снизились на 27%, все сердечно-сосудистые осложнения – на 27%, кардиальные осложнения – на 35%, смерть по любым причинам – на 31%, коронарные осложнения – на 32%, сердечная недостаточность – на 30%, сердечно-сосудистая смерть – на 33%, рак – на 36%). Результаты этого исследования могут представлять ценность для доказательной кардиологии. В исследовании FEVER впервые было показано, что снижение уровня АД ниже рекомендуемого уровня 140/90 мм рт.ст. при АГ и высоком риске осложнений ССЗ (в том числе при наличии СД 2 типа), приводит к дополнительному снижению частоты развития неблагоприятных клинических исходов.

STOP Hypertension - 2 Оценивалась ССЗ и смертность у пожилых гипертоников (средний возраст 76 лет), кто имел изолированную систолическую гипертонию (ИСГ), сравнивая лечение старыми препаратами (диуретики и бета-блокаторы) с препаратами нового поколения (ИАПФ и антагонисты кальция). Исследование STOP-Hypertension-2 оценивало ССЗ и смертность у пожилых гипертоников (средний возраст 76 лет), кто имел изолированную систолическую гипертонию (ИСГ), сравнивая лечение старыми препаратами (диуретики и бета-блокаторы) с препаратами нового поколения (ИАПФ и антагонисты кальция). Рандомизация в 3 группы: 1) традиционное леченние (бета-блокатор или диуретик – атенолол 50 мг, метопролол 100 мг, пиндолол 5 мг, или фиксированная таблетка ГХТ 25 мг+амилорид 2,5 мг.; 2) ИАПФ (эналаприл 10 мг, лизиноприл 10 мг); 3) антагонисты кальция (фелодипин 2,5 мг, исрадипин 2,5 мг). Анализ показал, что “новые” препараты (ИАПФ/антагонисты кальция) значительно лучше (25%) предупреждали все (фатальные, нефатальные) ОНМК у пожилых больных с ИСГ,чем терапия диуретиками и бета-блокаторами

STOP Hypertension - 2 Количество инсультов (%) Исследование STOP-Hypertension-2 оценивало ССЗ и смертность у пожилых гипертоников (средний возраст 76 лет), кто имел изолированную систолическую гипертонию (ИСГ), сравнивая лечение старыми препаратами (диуретики и бета-блокаторы) с препаратами нового поколения (ИАПФ и антагонисты кальция). Рандомизация в 3 группы: 1) традиционное леченние (бета-блокатор или диуретик – атенолол 50 мг, метопролол 100 мг, пиндолол 5 мг, или фиксированная таблетка ГХТ 25 мг+амилорид 2,5 мг.; 2) ИАПФ (эналаприл 10 мг, лизиноприл 10 мг); 3) антагонисты кальция (фелодипин 2,5 мг, исрадипин 2,5 мг). Анализ показал, что “новые” препараты (ИАПФ/антагонисты кальция) значительно лучше (25%) предупреждали все (фатальные, нефатальные) ОНМК у пожилых больных с ИСГ,чем терапия диуретиками и бета-блокаторами Ингибитор АПФ Фелодип Диуретик +бета-блокатор Анализ показал, что “новые” препараты (ИАПФ/антагонисты кальция) значительно лучше (25%) предупреждали все (фатальные, нефатальные) ОНМК у пожилых больных с ИСГ,чем терапия диуретиками и бета-блокаторами

Ведущие Российские ученые исследовали фелодипин.
Проф. Кабалава Ж.Д., РУДН, ГКБ 64 Проф. Марцевич С.Ю., Центр профилактической медицины Проф. Агеев Ф.Т., Научно-диспансерный отдел НИИ кардиологии им. А.Л.Мясникова ФГУ РКНП Росздрава Проф. Мазур Н.А., Кафедра кардиологии РМАПО

Российское исследование. (проф. Марцевич С. Ю
Российское исследование. (проф. Марцевич С. Ю., Центр профилактической медицины) Цель: Изучение антиангинальной а активности Фелодипа Выводы: Терапия Фелодипом позволяет существенно уменьшить количество приступов стенокардии Антиангинальный эффект Фелодипа стабилен в течение суток При применении Фелодипа отсутствует статистически значимое увеличение ЧСС

Европейские рекомендации по ведению АГ 2007.
Согласно Европейским рекомендациям по ведению пациентов с Артериальной гипертонией 2007 г. гидропиридиновые антагонистам кальция рекомендуется назначать при гипертрофии левого желудочка, асимптоматическом артериосклерозе, стенокардии, поражении периферических артерий, изолированной систолической гипертензии, метаболическом синдроме

Частота применения комбинированной терапии для достижения целевых уровней АД в рандомизированных многоцентровых исследованиях %

Европейские рекомендации по ведению пациентов с Артериальной гипертонией 2007 г.
Максимальное количество комбинаций возможно только с антагонистами кальция: АК + иАПФ АК + антагонисты рецепторов ангиотензина АК +тиазидный диуретик АК + бета-блокатор

ФЕЛОДИП действующее в вещество ФЕЛОДИПИН – производится только в Европе, не производится в России, Индии, Китае, - исключена возможность появления некачественного дженерика сомнительного производства-ВЫ и Ваш пациент всегда будете уверены в антигипертензивном эффекте, безопасности и качестве лекарства.

Фелодип® —основа для рационального антигипертензивного лечения.
!

Благодарю за внимание и работу!

Фармакокинетическая биоэквивалентность
Оригинальный препарат n=47 Фелодип® (Фелодипин) n=48 Фармакокинетическая биоэквивалентность Средняя концентрация в плазме, нг/мл Время, ч

Нифедипин - самая старая молекула из ДПАК - синтезирован 1966 г. (РЛС)
Кратковремененный антигипертензивный эффект нифедипина-ретард - в течение 3-4 часов3 пик концентрации нифедипина-ретард создается почти в те же сроки, что и при применении короткодействующего нифедипина3 Переносимость - средняя3 У 1/3 больных ослабление или потеря эффекта при регулярном назначении нифедипина в дозе мг в сутки1 Привыкание к нифедипину требует отмены препарата на 7-10 дней1 Самая низкая селективность действия на периферические сосуды в ряду ДПАК2 1-М.А.Гуревич Кафедра терапии ФУВ, I терапевтическое отделение (зав. – акад. РАМН, проф. Н.Р.Палеев) МОНИКИ «Стабильная стенокардия напряжения» СПРАВОЧНИК ПОЛИКЛИНИЧЕСКОГО ВРАЧА : Том 04/N 2/2004 Том 04/N2/2004 2- Антагонисты кальция пролонгированного действия в лечении артериальной гипертонии Профессор С.Ю. Марцевич, к.м.н. Н.П. Кутишенко ГНИЦ профилактической медицины МЗ РФ, Москва Русский медицинский журнал : независимое издание для практикующих врачей Том 10,N С ISSN 3- Сравнительная клинико-фармакологическая характеристика гипотензивной эффективности и безопасности блокаторов медленных кальциевых каналов короткого и пролонгированного действия: нифедипин, нифедипин-ретард и Нифекард XL у больных с мягкой и умеренной АГ Кукес В.Г., Липатова И.С., Раменская Г.В., Стародубцев А.К., Топорова Е.А. ММА имени И.М. Сеченова; Русский медицинский журнал Том 11,N С ISSN 1- М.А.Гуревич «Стабильная стенокардия напряжения» Справочник поликлинического врача: Том 04/N 2/2004 Том 04/N2/2004 2 - С.Ю. Марцевич,. Н.П. Кутишенко «Антагонисты кальция пролонгированного действия в лечении артериальной гипертонии; РМЖ Том 10,N С 3 - Кукес В.Г., Липатова И.С. и соавт. «Сравнительная клинико-фармакологическая характеристика гипотензивной эффективности и безопасности блокаторов медленных кальциевых каналов короткого и пролонгированного действия: нифедипин, нифедипин-ретард и Нифекард XL у больных с мягкой и умеренной АГ»; РМЖ Том 11,N С

Амлодипины Дженерики Оригинальный Стоимость лечения выше на 5566 руб.
Индийские или отечественные Вы уверены в эффективности и безопасности? А в хорошей переносимости для пациента? Стоимость 12 месячного курса холестерин снижающей терапии препаратом Симгал ® 20мг№84 Важно! У индийских и отечественных дженериков отсутствуют исследования по фармакокинетической биоэквивалентности оригинальному амлодипину. Восточноевропейские Вы уверены, что стоит платить больше?

Фелодип® —основа для рационального антигипертензивного лечения.
Дозировка 10мг №30 Стоимость упаковки (руб.) Стоимость упаковки выше Разница стоимости леченя за год (руб.) 1 Норваск Pfizer 819 на 126% 5566 2 Нормодипин Гедеон Рихтер-РУС 494 на 37% 1608 3 Кардилопин Egis 470 на 30% 1319 4 Тенокс КРКА 437 на 21% 914 5 Калчек Ipca - Индия 364 на 1% 26 6 Фелодип® Teva 361,9 Точка сравнения 7 Amlotop Макиз-Фарма-Россия 182 -50% -2186 8 Amlodipine Канонфарма-Россия 178 -51% -2243 Стоимость препаратов Прайс-лист Протек, РОСТА )

Фелодип® -лидер по вазоселективности среди всех антагонистов Са++!

Similar presentations

Presentation on theme: "Фелодип® -лидер по вазоселективности среди всех антагонистов Са++!"— Presentation transcript:

Similar presentations

About project

Feedback

Log in

Auth with social network:

Фелодип® -лидер по вазоселективности среди всех антагонистов Са++!

Similar presentations

Presentation on theme: "Фелодип® -лидер по вазоселективности среди всех антагонистов Са++!"— Presentation transcript:

Similar presentations

About project

Feedback