1. תרגיל 2 הרצפטור והמתווך - GPCR and G proteins

2. Tyrosine Hydroxylase Dopa decarboxylase Dopamine-  -hydroxylase Norepinephrine- transmethylase Pathway for the synthesis of catecholamines

3. B A

4. Dopaminergic Neurons Na +Tyrosine Ca ++ Receptor MAO  Dopamine Dopa Dopamine is converted to epinephrine TyrosineHydroxylase

6. מסקנות :   המעכב  לא  פגע  ברצפטור    המעכב  פגע  באנזים  המייצר  cAMP.  הרצפטור והגורם המפעיל ( אפקטור ) הם גופים נפרדים. הוכחת  היות  הרצפטור  והגורם  המפעיל  אפקטור  גופים  נפרדים

7. הוכחה כי G protein מתווך בין הרצפטור לבין האפקטור : החזרת יצור c-AMP המושרה ע " י אדרנלין, בזכות הוספת תת יחידה  של G- protein לתאים בעלי רצפטור ואדניליל ציקלאז תקינים אך חסרי יכולת לייצר c-AMP. מסקנה : G- protein מתווך את העברת הסיגנל בין הרצפטור לבין האדניליל ציקלאז. ( המוטציה שגרמה לשרידות התאים היתה בתת יחידה  של ה G- protein-).

8. מליגנד  ועד  אפקטור  דרך  הרצפטור  והמתווך Signal L ליגנד רצפטור  GPCR-7TM GGGG   מתווך   חלבון  G Effector  אדנילאט ציקלאז  PLC ועוד

9. Soluble heterotrimeric proteins Plasmamembrane-bound  fatty acyl groups    4 subtypes M.wt 40-45kDa 16 genes binds GTP activation of 2 nd mess. 5 subtypes M.wt 35-39kDa also activates 2 nd mess. Three subunits    G-proteins G-protein subunits 12 subtypes M.wt 5-10kDa

10. G  i/o   GsGsGsGs   GqGqGqGq   G  12/13   inhibition of cAMP production inhibition of Ca 2+ channels activation of GIRK K + channels increased synthesis of cAMP activation of Ca 2+ and K + channels activation of PLC  leading to activation of PKC (DAG) intracellular Ca 2+ release (IP 3 ) mediates signalling between GPCRs and RhoA (GTPase) function under investigation G-proteins G-protein subtypes

13. חלבוני G טרימרים - מבנה ופעילות

14. מריסטלציה : קשר אמידי ( חזק ). קשר אתרי: R-O-R קשר תיואתרי: R-S-R. קשר אסטרי: R-C-O-R קשר תיואסטרי: R-C-S-R.   עיגון בממברנה - מודיפיקציות שלאחר התרגום פרנזילציה או גרניל גרנילציה : קשר תיואתרי ( חזק מאוד ) CSC פלמיטואילציה : קשר תיואסטרי ( הפיך )

15. עיגון בממברנה - חלבוני G טרימרים הקצה ה- c’ של הרצפטור עובר פלמיטואילציה. קשר תיואסטרי קושר בין חומצת שומן plmitoyl CoA לבין ציסטאין בקצה הפחמני של הרצפטור ובכך מעגן אותו לממברנה. קשר זה הוא הפיך. הקצה ה-N’ של תת יחידה  עובר מיריסטילציה. קשר אמידי קושר בין חומצת שומן myristoyl לבין גליצין בקצה החנקני של תת יחידה  ובכך מעגן אותה לממברנה. קשר זה כמעט אינו הפיך. הקצה ה-C’ של תת יחידה γ עובר פרנזילציה או גרניל גרנילציה. קשר תיואתרי קושר בין חומצת שומן farnesyl או geranylgeranyl לבין ציסטאין בתת יחידה γ  במוטיב  CAAX) ובכך מעגן אותה לממברנה. קשר זה אינו הפיך.

16. בין מאות רצפטורים 7TM לעשרים חלבוני Gα הספציפיות במעבר הסיגנל  עוצמת  הפעלת  חלבון  ה  G.  קומבינציות שונות של ההטרוטרימר.  שונות רקמתית.  יכולת חלבוני ה -G לעבור אינטראקציה עם חלבונים שונים.